槟榔生物碱衍生物的设计合成与体外抗菌活性研究
发布时间：2020-04-17
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谢欣 李想 黄维 韩波 彭成
摘要：目的：合成新型槟榔生物碱衍生物，并研究体外抗菌活性。方法：以β-酮酰胺和一系列α，β-不饱和醛为原料，基于LUMO活化模式，经过仲胺催化的Michael加成/环化和三甲基硅烷化反应，合成出一系列结构新颖的槟榔生物碱衍生物—哌啶环戊烷螺环化合物；用琼脂平皿二倍稀释法测定新型哌啶螺环化合物的体外抗菌活性。结果：目标化合物结构经HRMS，1H-NMR和13C-NMR确证，立体选择性经HPLC和X-ray确证。体外抗菌活性研究表明，目标化合物均有一定的抑菌作用，其抑菌活性好于哌啶类抗菌天然产物槟榔碱；化合物9b对金黄色葡萄球菌具有最佳抑菌效果，其MIC值达到33.4μg/mL。结论：该新型哌啶环戊烷螺环化合物具有良好的体外抗菌活性，可作为新的抗菌药物先导化合物进行进一步的研究与开发。
关键词：槟榔生物碱哌啶；结构改造；哌啶螺环化合物；体外抗菌活性
原文详见下方附件：
